Блокаторы н2 гистаминовых рецепторов

Блокаторы H2 гистаминовых рецепторов - препараты, основное действие которых сосредоточено на лечении кислотозависимых болезней органов ЖКТ. Чаще всего эту группу медикаментов назначают с целью лечения и профилактики язвы.

Блокаторы H-2

Механизм действия Н2-блокаторов и показания к применению

На мембране внутри стенки желудка расположены гистаминовые (Н2) клеточные рецепторы. Это париетальные клетки, которые в организме причастны к выработке соляной кислоты.

Ее чрезмерная концентрация вызывает нарушения в функционировании пищеварительной системы и приводит к язве.

Как действуют Н2-блокаторы

Вещества, которые содержатся в Н2-блокаторах, имеют свойство снижать уровень выработки желудочного сока. Также они угнетают уже готовую кислоту, выработка которой спровоцирована потреблением пищи.

Блокирование гистаминовых рецепторов снижает выработку желудочного сока и помогает справляться с патологиями пищеварительной системы.

В связи с оказываемым действием, Н2-блокаторы назначают при таких состояниях:

  • язва (как желудка, так и двенадцатиперстной кишки);
  • стрессовая язва - вызванная тяжелыми соматическими заболеваниями;
    Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  • язва, возникшая на фоне длительного приема нестероидных противовоспалительных или кортикостероидных препаратов;
  • острый панкреатит и обострение хронического;
  • в сочетании с ферментными панкреатическими препаратами, с целью их защиты от разрушающего воздействия желудочного сока.

Дозировка и длительность приема Н2-антигистаминных лекарственных препаратов при каждом из перечисленных диагнозов назначается индивидуально.

Классификация и перечень блокаторов Н2-рецепторов

Выделяют 5 поколений препаратов Н2-блокаторов в зависимости от действующего вещества в составе:

  • I поколение - действующее вещество циметидин;
  • II поколение - действующее вещество ранитидин;
  • III поколение - действующее вещество фамотидин;
    Что происходит в организме при приеме блокаторов
  • IV поколение - действующее вещество низатидин;
  • V поколение - действующее вещество роксатидин.

Между лекарствами разных поколений существуют значительные различия, прежде всего, в серьезности и интенсивности побочных эффектов.

Н2-блокаторы I поколения

Торговые названия распространенных Н2-антигистаминных препаратов I поколения:

  • Гистодил. Понижает базальную и спровоцированную гистамином выработку соляной кислоты. Основное назначение: лечение фазы обострения язвенной болезни.
    Гистодил при язвенной болезни
  • Примамет. Показан пациентам с завышенной кислотностью желудочного сока. Действует более эффективно, чем нейтрализаторы соляной кислоты. Болевые ощущения и другие симптомы исчезают спустя 1 час с момента приема.
  • Цимецидин. Блокирует гистамин и снижает выработку пепсина. Показан при обострении язвы желудка, а также как компонент профилактических мер при высоком риске рецидивов.
    Цимецидин - препарат для уменьшения пепсина

Вместе с положительным эффектом, медикаменты этой группы провоцируют такие негативные явления:

  • анорексия, вздутие живота, запоры и приступы диареи;
  • угнетение выработки ферментов печени, которые принимают участие в метаболизме медикаментов;
  • гепатит;
  • нарушения работы сердца: аритмию, гипотонию;
  • временные расстройства ЦНС - возникают чаще всего у пожилых людей и пациентов в особо тяжелом состоянии;
    Побочные эффекты препаратов 1 поколения
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • у мужчин - блокируют андрогенные рецепторы половых органов, что приводит к гинекомастии (увеличению мужских грудных желез) и постепенному снижению потенции вплоть до импотенции.
Также возможны аллергические реакции на циметидин в форме сыпи и зуда кожи.

Из-за большого количества серьезных побочных эффектов препараты H2-блокаторы I поколения практически не применяются в клинической практике.

Более распространенным вариантом лечения является использование блокаторов Н2 гистамина II и III поколения.

Н2-блокаторы II поколения

Список препаратов ранитидина:

  • Гистак. Назначается при язвенной болезни, можно применять в сочетании с другими противоязвенными препаратами. Гистак предотвращает рефлюкс. Продолжительность эффекта - 12 часов после разового приема.
    Гистак в борьбе с рефлюксом
  • Зантак. Быстродействующий Н2-блокатор. Эффективен при лечении язвы в фазе обострения, быстро оказывает болеутоляющие свойства. Улучшает состояние и качество жизни пациента даже при тяжелой форме заболевания.
    Зантак снимает болезненные ощущения в желудке
  • Ранитидин-Акри. Главное средство при пептических расстройствах. Применяется для их лечения и профилактики на фоне язвенной болезни. Легко переносится и долго действует (до 12 часов).
Ранитидин Акри - лекарственное средство при пептидном расстройстве

Побочное воздействие ранитидина:

  • головные боли, приступы головокружения, периодическая затуманенность сознания;
  • изменение показателей печеночных тестов;
  • брадикардия (уменьшение частоты сокращений сердечной мышцы);
  • снижение концентрации лейкоцитов в крови;
  • редко проявляется гинекомастия.

В клинической практике отмечается, что переносимость организмом ранитидина лучше, чем циметидина (медикаментов I поколения).

Негативное воздействие  ранитидина

Н2-блокаторы III поколения

Названия Н2-антигистаминных препаратов III поколения:

  • Ульцеран. Оказывает подавляющее действие на все фазы продуцирования соляной кислоты, в том числе стимулированной потреблением пищи, растяжением желудка, воздействием гастрина, кофеина и частично ацетилхолина. Продолжительность действия - от 12 часов до суток, потому обычно назначается прием препарата не чаще 2 или даже 1 раза в сутки.
    Тримедат для нормального функционирования ЖКТ
  • Фамосан. Эффективный противоязвенный препарат. Подавляет агрессивность желудочного сока и понижает продукцию пепсина, что оптимально подходит для рубцевания развившейся язвы желудка. Не взаимодействует с андрогенными медикаментами. Преимуществом приема препарата является незначительное побочное воздействие, в частности отсутствие расстройств половой системы.
    Фамосан - противоязвенное средство
  • Фамотидин. От других лекарственных средств своего поколения отличается более сильным терапевтическим эффектом. Есть возможность назначать дозировку в широком диапазоне. Активно применяется при язве желудка у людей с алкогольной зависимостью. Не влияет на половую функцию.
Фамотидин - подавляет соляную кислоту

Побочные эффекты фамотидина:

  • снижение аппетита, пищевые расстройства, подмена вкусовых ощущений;
  • быстрая утомляемость и приступы головной боли;
  • аллергия, мышечные боли.

Среди тщательно исследованных Н-2 блокаторов фамотидин считается наиболее эффективным и безвредным.

Н2-блокаторы IV поколения

Торговое название Н2-блокатора гистамина IV поколения (низатидина): Аксид. Кроме угнетения продукции соляной кислоты, значительно снижает активность пепсина. Применяется для лечения обострения язвы кишки или желудка, эффективен при профилактике рецидивов. Усиливает защитный механизм ЖКТ и ускоряет заживление пораженных язвой участков.

Аксид - защищает стенки желудка от воздействия сока

Побочные эффекты при приеме Аксида маловероятны. По эффективности низатидин находится на одном уровне с фамотидином.

Н2-блокаторы V поколения

Торговое название роксатидина: Роксан. Из-за высокой концентрации роксатидина препарат существенно подавляет продуцирование соляной кислоты. Действующее вещество почти полностью всасывается из стенок ЖКТ. При сопутствующем приеме пищи и антацидных медикаментов эффективность Роксана не снижается.

Роксан - препарат пятого поколения

У препарата крайне редкие и минимальные побочные эффекты. Вместе с тем, он проявляет более низкую кислотоподавляющую активность в сравнении с медикаментами III поколения (фамотидин).

Особенности применения и дозировки Н2-гистаминоблокаторов

Препараты этой группы назначаются индивидуально, отталкиваясь от диагноза и степени развитости заболевания.

Дозировка и длительность терапии определяются исходя из того, какая группа Н2-блокаторов оптимальна для лечения.

Попадая в организм при одинаковых условиях, действующие вещества препаратов разных поколений всасываются из желудочно-кишечного тракта в разных количествах.

Кому нельзя принимать блокаторы

Кроме того, все компоненты отличаются по показателю эффективности.

Действующее вещество Всасываемость при приеме внутрь (в %) Эквивалентные дозировки вещества (в мг) Длительность угнетения выработки соляной кислоты в ночное время (в часах) Частота побочных эффектов (в % случаев)
Циметидин 65-85 800-1000 за 3 приема в сутки 2,5-5 3,2
Ранитидин 45-60 200-300 за 2-3 приема 7-10 2,7
Фамотидин 30-60 40 за 1-2 приема 10-12 1,4
Низатидин 75-100 300 за 1-2 приема 10-12 Очень редко
Роксатидин 90-100 75-150 за 1-2 приема 13-16 Очень редко

По общим рекомендациям Н2-блокаторы противопоказаны людям с гиперчувствительностью. Особо осторожно их следует принимать при хронической сердечной или почечной недостаточности, патологиях кроветворных органов, а также детям младше 16 лет, беременным и кормящим матерям.

admin
Автор статьи

Поделитесь статьей с друзьями

Рейтинг статьи

0
Полезное
Комментарии
Коментариев пока нет, оставьте первым ... Оставить коментарий

Кликните на изображение чтобы обновить код, если он неразборчив